2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor
  5. GABA Receptor抑制剂

GABA Receptor抑制剂

GABA Receptor抑制剂 (75):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-107994
    Aminooxyacetic acid hemihydrochloride

    氨氧基乙酸半盐酸盐

    		Inhibitor ≥98.0%
    Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。
  • HY-B0211
    Riluzole

    利鲁唑

    		Inhibitor 99.80%
    Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    氨己烯酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    盐酸利鲁唑

    		Inhibitor 99.88%
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0696A
    Tiagabine hydrochloride

    盐酸噻加宾

    		Inhibitor 99.44%
    Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。
  • HY-B1122
    L-Cycloserine

    L-环丝氨酸

    		Inhibitor 99.44%
    L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 是一种可口服的 y-氨基丁酸 (GABA) -转氨酶 (GABA- t) 和结核分枝杆菌支链转氨酶抑制剂。L-Cycloserine 具有抗惊厥活性，并抑制小鼠脑内脑苷合成。
  • HY-103504
    (S)-SNAP5114 Inhibitor 98.16%
    (S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
  • HY-B1240
    Droperidol

    氟哌啶

    		Inhibitor 99.90%
    Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
  • HY-16974
    Afoxolaner

    阿福拉纳

    		Inhibitor 99.95%
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
  • HY-16716
    Basmisanil Inhibitor 99.91%
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
  • HY-103474
    Bicuculline methiodide Inhibitor 99.24%
    Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化，而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素，能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
  • HY-14426
    L-655708 Inhibitor 99.92%
    L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride Inhibitor 99.70%
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-119591
    BPDBA Inhibitor 98.45%
    BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    盐酸氨己烯酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-101392
    Harmane

    哈尔满碱

    		Inhibitor 99.91%
    Harmane 是苯二氮卓类受体结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM)，对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM，对阿片受体的 IC50 为 2.8 μM，对螺哌啶醇和血清素的 IC50 为 163，101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体的 IC50为 30 nM)，对 α2-肾上腺素受体的 IC50 为 18 μM。
    Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压，并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
  • HY-100991
    FG 7142 Inhibitor 98.73%
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
  • HY-101414
    L-DABA

    L-2,4-二氨基丁酸

    		Inhibitor 98.07%
    L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-69359
    Nipecotic acid

    3-哌啶甲酸

    		Inhibitor ≥98.0%
    Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。
  • HY-N2368
    Arecaidine

    槟榔次碱

    		Inhibitor 99.58%
    Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
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